制马钱子与马钱子有什么区别？
制马钱子与生马钱子功效上的区别
生马钱子毒性剧烈，而且质地坚硬，仅供外用[1]。常用于局部肿痛或痈疽初起[1]。如“伤湿止痛膏”[1]。
制马钱子毒性降低，质地酥脆，亦易粉碎，可供内服，常制成丸散应用[1]。多用于风湿痹痛，跌打损伤，骨折瘀痛，痈疽疮毒，瘰疬，痰核，麻木瘫痪[1]。如治风湿疼痛的疏风定痛丸（《御药院方》）；治跌打损伤疔疮肿痛的马钱散（《救生苦海》）；治瘰疬痰核痈疽发背肿毒的五虎散（《串雅补》）；以及麻木瘫痪的振颓丸（《医学衷中参西录》）[1]。
制马钱子与生马钱子性状上的区别
生马钱子呈钮扣状圆板形，常一面隆起，一面稍凹下，直径1.5～3cm，厚0.3～0.6cm，表面密被灰棕色或灰绿色绢状绒毛，自中间向四周呈辐射状排列，有丝样光泽[1]。边缘稍隆起，较厚，有突起的珠孔，底面中心有突起的圆点状种脐[1]。质坚硬，平面剖面可见淡黄白色胚乳，角质状，子叶心形，叶脉5～7条[1]。无臭，味极苦[1]。
制马钱子为马钱子的炮制品，有砂烫马钱子和油炸马钱子两种：
砂烫马钱子中间略鼓，表面棕褐色，断面红褐色，中间有裂隙，质坚脆，无臭，味苦[1]。
油炸马钱子中间略鼓，表面老黄色，质坚脆，有油香气，味苦[1]。
制马钱子与生马钱子在化学成分上的区别
马钱子主含生物碱，其中以番木鳖碱（即士的宁）和马钱子碱为多，还有伪番木鳖碱、伪马钱子碱、异番木鳖碱、异马钱子碱等16种生物碱[1]。此外，尚含马钱子苷[1]。士的宁和马钱子碱是马钱子中的有效成分和有毒成分[1]。
（1）马钱子炮制因受热的程度不同，其士的宁和马钱子碱含量也不同[1]。实验证实，炮制时随炮制时间延长，士的宁和马钱子碱的含量越来越低[1]。因此，马钱子炮制去毒是有科学道理的[1]。但防止成分被过度分解破坏，炮制温度和时间应严格掌握[1]。一般认为砂炒时砂温以240℃～250℃，油炸时油温以220℃～250℃为宜[1]。
（2）马钱子经炮制后，总生物碱、士的宁、马钱子碱含量均有下降，但以士的宁下降最少，马钱子碱降低最多，马钱子碱的药理强度仅为士的宁的1/40，因此，通过炮制可除去疗效较差而毒性较大的马钱子碱[1]。
（3）研究证明，生马钱子含有12种生物碱，砂烫和油炸炮制品则增加了异马钱子碱、2-羟基-3-甲氧基士的宁、异马钱子氮氧化物、异士的宁氮氧化物4种生物碱[1]。从砂烫和油炸马钱子的生物碱种类鉴别来看，炮制后的马钱子生物碱种类增多了，但总生物碱下降甚微[1]。
（4）炮制后士的宁和马钱子碱的含量显著减少，同时异士的宁和异马钱子碱等开环化合物的含量明显增加[1]。这是由于士的宁和马钱子碱在加热过程中醚键断裂开环，转变成他们的异型结构和氮氧化合物[1]。被转化这些生物碱毒性变小，且保留或增强了某些生物活性[1]。
（5）当温度在230℃～240℃，时伺为3β4分钟时，士的宁转化了10%～15%，马钱子
碱转化了30%～35%，而此时士的宁和马钱子碱的异型和氮氧化合物含量最高[1]。如果低于该炮制温度和小于该炮制时间，士的宁则不易转化成异型和氮氧化物，士的宁减少甚微；如果高于该炮制温度和延长该炮制时间，士的宁、马钱子碱，连同生物碱的异型和氮氧化合物等马钱子中大部分成分将一同被破坏成紊乱无章、无定形的产物[1]。士的宁和马钱子碱的异型化如图9-5、图9-6所示[1]。
图9-5 士的宁的异型变化
图9-6 马钱子碱的异型变化
（6）士的宁的熔点为280℃～282℃，马钱子碱的熔点为180℃～182℃，通常炮制马钱子的温度为230℃～240℃，该温度似不足以破坏士的宁的结构，而只能破坏马钱子碱的结构[1]。实际上，马钱子经炮制后士的宁和马钱子碱的含量均明显减少，只是前者减少得少一些，而异士的宁、异马钱子碱等有明显增加，此现象很难从熔点去解释[1]。经精密的方法测定，士的宁加热到230℃～240℃还相当稳定，若将士的宁和马钱子碱的单体混合加热，则士的宁形成氮氧化物和异型生物碱的速度大大加快，并且在230℃～240℃达到高峰[1]。即两种单体混合后，降解士的宁的温度降低了，这可能是产生了共熔现象，士的宁在马钱子中与另外10多种生物碱及其他成分共存，也会产生此现象[1]。
（7）炮制时士的宁和马钱子碱的减少是一个在高温条件下，加速其氧化分解的物理化学变化过程[1]。在相同条件下，马钱子碱相对比士的宁易于分解破坏，这与其结构上的C2-OCH3、C3-OCH3取代有关[1]。
（8）经过砂烫、油炸等法炮制后，马钱子苷含量均大幅度下降，可能是经高温加热后，马钱子苷被破坏所致[1]。
（9）马钱子砂烫后水煎液中锌、锰、钙、铁、磷等24种微量元素含量明显增高，而汞等9种元素含量大大降低，且大多为有害元素[1]。这也为马钱子炮制后降低毒性，提供了一定依据[1]。
制马钱子与生马钱子在药理作用上的区别
（1）马钱子具有兴奋脊髓，兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，镇痛，止咳，抑制肿瘤细胞等作用，但服用过量易引起中毒，出现强直性的痉挛和惊厥，甚则角弓反张，随后呼吸中枢麻痹而死亡[1]。一般成人口服5～10mg士的宁就会产生中毒现象，口服30mg，就能致死；口服生品马钱子7粒也会中毒死亡，从生品和各炮制品的总碱含量及急性毒性试验的结果可以看出，马钱子炮制主要是通过改变毒性成分的结构，而不是单纯地降低其含量来降低毒性，毒性的下降与生物碱的减少并不呈平行关系[1]。这就是说，对于既是有效成分，又是毒性成分的士的宁和马钱子碱来说，炮制是要尽可能地改变其内在成分的结构，而不是单纯地机械地通过降低其含量来达到降低毒性的目的，否则大幅度地降低士的宁和马钱子碱的含量，必然会影响临床效果[1]。
（2）实验研究表明，士的宁及马钱子碱的毒性分别比其氮氧化物大10倍和15.3倍，但其药理作用与氮氧化物相似[1]。而马钱子碱氮氧化物的镇痛作用强于马钱子碱，且具药效发挥迟而药力持久的特点；马钱子碱氮氧化物在化痰和止咳方面优于马钱子碱；马钱子碱氮氧化物对实验性炎症和抗血栓形成有明显作用[1]。
（3）异马钱子碱和异马钱子碱氮氧化物对心肌细胞有保护作用，而马钱子碱则无此作用[1]。
（4）马钱子类生物碱能抑制肿瘤细胞，但以异士的宁氮氧化物和异马钱子碱氮氧化物作用最强[1]。
（5）马钱子炮制后虽然毒性大幅度降低，但未降低炮制品及经炮制后转化的生物碱对呼吸中枢和血管运动中枢的作用[1]。
由此可见，马钱子经炮制后，生物碱转化为氮氧化物，毒性较低，作用较强，因此，马钱子炮制后入药是科学的[1]。
| （查看评论） |
【本文标签】
